國(guó)內(nèi)首家！默沙東申報(bào)ROR1抗體偶聯(lián)藥物

文章來(lái)源：醫(yī)藥魔方Info

作者：拾貝

11月10日，CDE官網(wǎng)顯示，默沙東靶向ROR1的抗體偶聯(lián)藥物（ADC）zilovertamab vedotin（MK-2140）臨床申請(qǐng)獲國(guó)家藥監(jiān)局受理。這是國(guó)內(nèi)首款申報(bào)臨床的ROR1 ADC。

ROR1（受體酪氨酸激酶樣孤兒受體1）是一種跨膜受體，在發(fā)育過(guò)程中表達(dá)受到嚴(yán)格控制。它存在于多種腫瘤類(lèi)型中，但不存在于正常成人組織中。ROR1在多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤中呈陽(yáng)性，包括慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL)、套細(xì)胞淋巴瘤 (MCL) 和彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL)。鑒于其獨(dú)特的表達(dá)模式，ROR1成為了腫瘤特異性治療靶標(biāo)。

MK-2140是一款靶向ROR1的ADC。由靶向ROR1的人源化IgG1單克隆抗體 (mAb)，linker以及毒性載荷單甲基澳瑞他汀E (MMAE)三部分構(gòu)成。

在治療血液癌癥的I期臨床試驗(yàn)中，MK-2140在套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者中達(dá)到47%（7/15）的ORR，在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤患者中達(dá)到80%（4/5）的ORR。值得一提的是，這些患者接受過(guò)多種其它抗癌療法并且疾病復(fù)發(fā)，代表著非常難治的患者群體。

根據(jù)醫(yī)藥魔方NextPharma數(shù)據(jù)庫(kù)，目前全球尚無(wú)靶向ROR1的療法獲批上市，進(jìn)度最快的是Oncternal公司開(kāi)發(fā)的單抗cirmtuzumab，目前處于II期階段。

在國(guó)內(nèi)，基石藥業(yè)從LegoChem引進(jìn)的ROR1 ADC藥物ABL202目前處于臨床前階段。北恒生物針對(duì)該靶點(diǎn)開(kāi)發(fā)的CAR-T療法、上海醫(yī)藥從Oncternal引進(jìn)的ROR CAR-T療法均處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。