克服PARP抑制劑耐藥性聚合酶θ抑制劑首次步入臨床

發布日期：2021-09-29 瀏覽次數：1017

來源：藥明康德

2021年9月28日，Artios Pharma公司宣布，其高選擇性DNA聚合酶θ（Polθ）抑制劑ART4215，已完成1/2a期臨床試驗的首例患者給藥。新聞稿指出，這是首個進入臨床開發階段的口服特異性小分子Polθ抑制劑。

本項開放標簽、多中心的臨床試驗將評估口服ART4215作為單藥，或與其他抗癌藥物聯用，在晚期或轉移性實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和臨床活性，計劃入組206例患者，并預計于2022年獲得中期安全性和耐受性數據。

Artios正在積極開發一個極具前景的潛在”best-in-class“和“first-in-class“DNA損傷反應（DDR）療法產品線，能夠在DNA損傷反應被削弱的腫瘤中，抑制新型DNA修復靶點，比如Polθ。這些新療法將在不傷害正常細胞的情況下，利用DNA修復過程中的某些遺傳缺陷，選擇性破壞癌細胞。

作為一種DNA聚合酶，Polθ參與修復DNA雙鏈斷裂。它在許多腫瘤中過表達，并在健康組織中低水平表達。研究表明，ART4215作為單藥，在PARP抑制劑治療后進展的患者中具有抗癌活性，它還可以與PARP抑制劑聯用治療未接受過PARP抑制劑治療的患者，或與其它DNA損傷療法（如電離輻射和細胞毒性化療）聯用。

參考資料：

[1] Artios Doses First Patient in Phase 1/2a Study of Polθ Inhibitor ART4215. Retrieved September 28, 2021, from https://www.artiospharma.com/2021/09/28/artios-doses-first-patient-in-phase-1-2a-study-of-pol%ce%b8-inhibitor-art4215/

（原文有刪減）

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