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百億“合成致死”賽道！先聲藥業自研PRMT5抑制劑獲批臨床
發布日期：2022-03-23 瀏覽次數：442
文章來源：醫藥魔方Info
3月22日，CDE官網顯示，先聲藥業SCR-6920膠囊的臨床試驗申請獲批準，用于治療晚期實體瘤。
SCR-6920是由先聲藥業自主研發的一款口服蛋白精氨酸甲基轉移酶5（PRMT5）抑制劑，與甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)共同構成一對合成致死基因。合成致死就是單獨一種基因失活并不影響細胞生存，但如果兩個基因都失活則會導致細胞死亡。
該理論對抗腫瘤具有重大意義。腫瘤細胞往往存在大量突變和基因復制錯誤，這是正常細胞沒有的。如果找到腫瘤突變基因相應的“合成致死”配對基因作為靶標，則有可能“精準刺殺”含有特定突變的腫瘤，而不傷害正常細胞。
PRMT5在肺癌、乳腺癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、白血病和淋巴瘤等多種癌癥中過度表達，并與多數的癌癥進展和預后差相關，說明其在腫瘤的形成發展中有重要的作用，其小分子抑制劑的研究已成為抗腫瘤藥物研發的熱點。
SCR-6920對PRMT5活性抑制有高度選擇性和效力，在體外展現出對多種血液瘤和實體瘤細胞的增殖抑制活性，且單藥能顯著抑制多個小鼠CDX模型中的腫瘤生長。同時，SCR-6920具有良好跨種屬藥代動力學性質，安全性較好，治療窗大。
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