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發(fā)布日期:2022-01-21 瀏覽次數(shù):341
2022年1月19日,海創(chuàng)藥業(yè)宣布,其靶向雄激素受體(AR)的口服蛋白靶向降解嵌合體(PROTAC)在研藥物HP518在澳大利亞的1期臨床試驗實現(xiàn)首例患者給藥。HP518由海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā),作為一款口服PROTAC在研藥物,它可高選擇性地靶向降解雄性激素受體(AR),具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。據(jù)悉,該臨床試驗是一項開放標(biāo)簽研究,旨在評估HP518在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性。
以PROTAC為代表的蛋白降解療法在過去一年受到空前關(guān)注。作為近年來小分子藥物領(lǐng)域的革命性突破,蛋白降解療法有望靶向不可成藥靶點,以及解決小分子藥物耐藥性問題。因此,這類技術(shù)被認(rèn)為具有廣闊應(yīng)用前景,也成為小分子藥物領(lǐng)域最受關(guān)注的前沿?zé)狳c之一。
(原文有刪減)
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